Études des propriétés ADME in vitro

Un évantail d’essais in vitro pour répondre à vos besoins

Nous proposons une grande variété d’essais in vitro pour répondre à vos besoins, allant des évaluations aux stades préliminaires de la découverte de médicaments à l’établissement du profil de composés aux stades plus avancés. La plupart de nos essais sont offerts en mode criblage (adaptés au criblage à moyen-haut débit) ou en mode profilage pharmacologique afin de mieux répondre à vos besoins.

Témoignage
client

« Vous avez réuni une équipe vraiment remarquable qui sait non seulement comment présenter la science, mais qui connaît aussi en profondeur la science de la découverte de médicaments. J'ai déjà recommandé Paraza à une entreprise dont je suis membre du conseil d'administration... »

Métabolisme

  • Évaluation de la stabilité métabolique
    • Microsomes (foie, intestins, poumons) 
    • Hépatocytes
    • Cytosol et fractions S9
    • Plasma 
    • Sang
    • Autres matrices actives 
  • Établissement du profil métabolique
  • Phénotypage des réactions du cytochrome P450 (CYP450)

Interactions médicament-médicament

  • Inhibition des CYP450 (possibilité d’évaluation avec les sept isoformes recommandées par la FDA)
    • Inhibition réversible
    • Inhibition dépendante du temps en mode décalage de la IC50 (IC50 shift mode)
  • Induction des CYP dans des hépatocytes cryoconservés de donneurs qualifiés
  • Dosage des récepteurs nucléaires (PXR, d’autres récepteurs sont disponibles sur demande)
  • Inhibition du canal hERG (par l’intermédiaire de notre collaborateur local)

Perméabilité

  • Essais de perméabilité cellulaire
    • Cellules Caco-2
    • Cellules MDCK
    • Cellules MDCK-mdr1 
  • Transporteurs (P-gp, MRP2, BCRP)
    • Substrats
    • Inhibition

Fixation protéique et séparation du plasma

  • Mesure de la fixation aux protéines par dialyse à l’équilibre (1 mL ou mode HTD)
    • Plasma
    • Microsomes hépatiques (LM)
    • Homogénats tissulaires
  • Répartition sang entier et érythrocytes:plasma

Criblage physicochimique

  • Solubilité cinétique à différents pH, y compris les tampons biologiquement pertinents
  • Solubilité thermodynamique dans diverses conditions, y compris les tampons biologiquement pertinents
  • LogD7.4
  • Stabilité chimique

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